|
Антидепрессанты — группа лекарственных средств, которые выводят человека из состояния депрессии или субдепрессии. Экзогенная, или реактивная депрессия развивается вследствие тяжелой психической травмы, соматических заболеваний, умственно-психического утомления, злоупотребления психотропными препаратами; эндогенная — врожденной предрасположенности и нередко провоцируется теми же экзогенными факторами. Классифицируют антидепрессанты по механизму действия (Чекман та ін., 2001):
Лекарственные средства, которые угнетают захват моноаминов нейронами:
• средства неизбирательного действия, блокирующие захват нейронами серотонина и норадреналина (имизин, амитриптилин, азафен и др.);
• средства избирательного действия, блокирующие захват нейронами серотонина (флувоксамин, флуоксетин, пароксетин и др.) или же норадреналина (мапротилин).
Ингибиторы моноаминооксидазы (МАО):
• средства неизбирательного и необратимого действия — ингибиторы МАО-А и МАО-В (ниаламид);
• средства избирательного и обратимого действия — ингибиторы МАО-А (пиразидол, моклобемид).
В 1957 г. почти одновременно было открыто лечебное действие при депрессии двух препаратов: соединения трициклического строения тофранила (получившего затем международное название имипрамина), и производного гидразида изоникотиновой кислоты — ипрониазида, ингибитора МАО. Вскоре началась разработка новых антидепрессантов, и препараты этой группы стали широко применяться в медицине.
Имипрамин является гидрохлоридом М-(3-диметиламинопропил)-тиминодибензила, основу которого составляет дибензодиазепиновое ядро. Имипрамин и близкие к нему соединения стали поэтому в дальнейшем трициклическими антидепрессантами. Имипрамин широко применяется до настоящего времени.
Ипрониазид, или 1-изоникотиноил-2-изопропилгидразин, как упоминалось выше, обладает характерной особенностью оказывать ингибирующее влияние на активность МАО — фермента, вызывающего дезаминирование моноаминов.
Этот и другие близкие к нему по действию препараты стали поэтому в дальнейшем называть антидепрессантами — ингибиторами МАО. В связи с наблюдавшимися побочными явлениями ипрониазид имел ограниченное применение, а в 1978 г. был исключен из номенклатуры лекарственных средств.
На основе этих первых антидепрессантов развились дальнейшие исследования по созданию новых антидепрессивных препаратов. В результате было получено большое количество соединений, построенных по типу трициклических антидепрессантов или имеющих другую химическую структуру, в том числе веществ, обладающих антимоноаминооксидазной активностью. Из синтезированных соединений в медицинскую практику вошли лишь немногие, наиболее активные и наименее токсичные. В частности, стоит отметить флуоксетин (прозак), выпущенный на мировой фармацевтический рынок в январе 1988 г. фирмой Eli Lilly.
Следует отметить, что значительный вклад в создание и изучение антидепрессантов внесли и ученые бывшего СССР. Во Всесоюзном научно-исследовательском химико-фармацевтическом институте им. С. Орджоникидзе были созданы следующие антидепрессанты: пиразидол, азафен, инказан, а также препараты, сочетающее стимулирующее и антидепрессивное действие — индопан и сиднофен. В Институте фармакологии АМН СССР разработан оригинальный антидепрессант — фторацизин. В Институте химических наук АН Казахской ССР синтезирован цефедрин.
Интересно, что в США антидепрессанты занимают второе место по частоте назначения после транквилизаторов: в год врачи выписывают не менее 34 миллионов рецептов (Виноградов и др., 2000).
Особенности фармакологического действия и применение в практике спорта. Не вызывает сомнений, что в спорте высших достижений, который очень часто сопровождается тяжелыми психическими травмами, депрессивные состояния наверняка не являются редкостью. Таким образом, необходимость назначения спортсменам антидепрессантов в ряде случаев может быть продиктована медицинскими показаниями к применению этих препаратов. С другой стороны, действие антидепрессантов направлено на эндогенную депрессию и они не повышают настроения у здоровых людей, т. е. их применение как допинговых препаратов, по сути, неэффективно. Тогда почему же применение антидепрессантов рассматривается зачастую как прием допинга?
С нашей точки зрения, антидепрессанты могут и должны применяться у спортсменов, разумеется, строго по медицинским показаниям и под строгим врачебным контролем.
|
Категории
Новые статьи